HER2外显子20插入突变肺癌靶向药，波奇替尼和TAK-788
位置：首页 > 便民 > 医疗保健 时间:2021-12-13
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HER2外显子20插入突变肺癌靶向药，波奇替尼和TAK-788 香港唯安医务中心-由具备超过15年医疗经验香港肿瘤专科医生及多年经营香港医疗集团的管理团队共同创办，主要提供综合癌症服务，包括癌症的早期筛查、诊断、治疗和、视频会诊等服务。医生可根据患者的情况，给予专业的诊断并在免疫治疗、靶向治疗、化疗、放射治疗等不同的方法中为患者提供最合适的治疗方案。咨询电话：00852-51641423，微信:hkweian HER2外显子20插入突变 HER2突变已被确定为非小细胞肺癌（NSCLC）中不断增加的可操作靶标列表中的另一种致癌驱动因子。基于关于HER2突变对肺癌影响的证据以及对个性化医疗的日益关注，HER2受体已成为肺腺癌NSCLC患者精准医学治疗的潜在目标。 HER2受体 人表皮生长因子受体2（HER2; ERBB2）是酪氨酸激酶受体家族的成员，其还包括HER1，HER3和HER4。HER2的过表达已被证明可导致人类的致癌细胞增殖和转化。HER2长期以来一直与乳腺癌和胃食管癌有关。特别是在乳腺癌中，HER2扩增与较差的存活结果相关。 HER2阳性导致的肺腺癌 在肺癌患者中，HER2突变已被确定为疾病的主要驱动因素。此外，携带HER2突变的肺腺癌病例百分比稳步上升。早期研究的结果表明，在约1％至2％的肺癌病例中观察到HER2过表达。而更多当前研究的结果显示约6％至30％的范围。在癌症基因组计划发表的一份报告中，120例肺肿瘤中HER2的测序显示出特异性的体细胞突变，HER2突变的发生率为4％，所有这些都发生在腺癌中。有趣的是，这些突变的肿瘤没有表现出HER2过度表达。 靶向针对肺癌中HER2受体的疗法 20号外显子插入是较为难治的靶点，以往可选用的药物多为阿法替尼、达克替尼、曲妥珠单抗，但有效性不高，专门针对HER2 20号外显子插入突变TKI正处于研发阶段。 达克替尼 30例HER2扩增或者HER2激活突变的晚期肺癌患者，接受达克替尼治疗，其中26例HER2激活突变患者，3名起效，客观有效率仅为12%，而4位HER2扩增患者都未达到客观缓解[PMID:25899785]。 阿法替尼 美国纽约斯隆凯特琳癌症中心汇总了27例接受阿法替尼治疗的晚期HER2变异的非小细胞肺癌病例，23例疗效可评价，有效率13%，此外有57%的患者疾病稳定，因此总的疾病控制率有70%。疗效维持的中位时间为6个月，患者中位总生存时间为23个月. T-DM1 一项入组18名HER2变异晚期肺癌患者的II期临床试验中，患者接受标准剂量的T-DM1治疗，有效率为44%；中位无疾病进展生存时间为5个月，疗效维持时间较长的患者已经超过1年。 吡咯替尼 在今年的ASCO大会上，国产药吡咯替尼公布了一项较大规模的II期临床试验结果：60名HER2变异的晚期肺癌患者接受了标准剂量的吡咯替尼治疗，有效率为31.7%，疗效维持的中位时间为7个月，中位无疾病进展生存时间为6.8个月。 波奇替尼Poziotinib Poziotinib是一个专门针对EGFR和HER2基因20号外显子突变，而设计的特异性靶向药。ZENITH20 Ⅱ期试验正在评估波奇替尼单药治疗20ins的疗效，试验招募EGFR（n=50）或 HER2 20ins（n=13）非小细胞肺癌患者，每日口服16mg Poziotinib，EGFR组和HER2组的大多数患者既往接受过铂类化疗(86%和77%)、TKI治疗(34%和15%)或PD-1/PD-L1治疗(54%和62%)。HER2组的12例可评估患者中，ORR为50%，经确认的ORR为42%，中位PFS为5.1个月，5例患者仍在接受治疗[数据来源：2019年ASCO大会]。 TAK-788 TAK-788是一个专门针对EGFR和HER2基因20号外显子突变，而设计的特异性靶向药。在80mg-160mg剂量范围内时，18名EGFR Exon 20插入突变患者中有6名部分缓解（其中3名待确认），1名完全缓解，6名疾病稳定，客观有效率为39%，疾病控制率为94%，4名已确认有效的患者中位有效持续时间超过222天，其中3名仍在临床组中。只有1名HER2 Exon 20插入突变部分缓解，而且有待确认[数据来源：2019年ASCO大会。 Enhertu(DS-8201) 抗体偶联药物（ADC）Enhertu（fam-trastuzumab deruxtecan-nxki）获得美国FDA授予的突破性疗法（BTD）认定，用于治疗HER2阳性，在铂类治疗中或治疗后疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 肺癌是世界上导致患者死亡数目最高的癌症类型之一，NSCLC作为最常见的肺癌，转移性疾病患者的愈后特别差，诊断后五年存活率只有6%-10%。 HER2是指人表皮生长因子受体2，当这一受体发生突变时会导致部分癌症的，在乳腺癌、卵巢癌、胃肠道癌症和肺癌里都发现了HER2基因的异常现象，其中HER2突变约占NSCLC病例的2%-4%。 有关于香港肿瘤治疗资讯、国际最新用药信息、健康科普、病情案例实时分享可关注公众号-香港唯安医务中心
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