EGFR常见突变类型及靶向药，20突变肺癌莫博替尼TAK-788
位置：首页 > 便民 > 医疗保健 时间:2022-02-15
 肺癌病人EGFR突变，主要有四种类型，外显子19缺失突变，外显子21点突变，外显子18点突变和外显子20插入突变，其中最常见的EGFR突变为外显子的19缺失突变和外显子21的点突变L858R。下面分别讲一下这几种突变类型及相应的靶向药。 1.EGFR 外显子19缺失突变 EGFR的19外显子缺失突变，简称19Del，被称之为黄金突变。一代吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼，二代阿法替尼、达可替尼，三代奥西替尼、阿美替尼都可以选择。其中一代的三药临床疗效差异不明显，一线使用三代奥西替尼的疗效优于一代药物。 2. EGFR 外显子21点突变（21L858R） 在中国第17届肺癌高峰论坛专家共识中，已经将达可替尼作为21 L858R患者一线治疗的优选推荐方案。此外，三代的奥西替尼同样是一线选择用药，厄洛替尼联合贝伐单抗方案，也显示了一定优势。一代的吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼和二代的阿法替尼也都可以选择。 3.EGFR外显子20突变（T790M） EGFR 外显子20 T790M基因实际上是耐药基因，有50%的EGFR阳性病人使用一二代靶向药耐药后出现T790M突变，需要考虑三代奥西替尼、阿美替尼或伏美替尼。也有研究显示，出现T790M 基因突变的EGFR突变阳性非小细胞肺癌病人，先用阿法替尼再用奥希替尼，中位总生存期达到41.3个月。 4.EGFR外显子20插入突变 EGFR20外显子插入突变，属于相对罕见突变，针对EGFR的靶向治疗效果都很差，化疗联合抗血管生成药物贝伐珠单抗是常用方案。一二线化疗耐药后，阿法替尼联合西妥昔单抗治疗对肿瘤生长有一定抑制作用。此外，新药波齐替尼用于EGFR 20 ins有一定疗效，但仍需要进一步临床试验验证。另一种药物莫博替尼TAK788，美国FDA已授予其突破性疗法认定（BTD）药物资格，用于治疗EGFR 20ins突变晚期NSCLC患者。 莫博替尼TAK-788 武田药品工业株式会社2021年9月17日宣布，美国食品药品管理局(FDA)已核准莫博替尼EXKIVITY (mobocertinib，TAK-788)用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变（经FDA核准的检测检出）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。 EXKIVITY是市场首创的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)口服治疗药物，专门设计用于选择性以表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变作为标靶治疗。 EXKIVITY在美国获准用于治疗含铂化疗期间或之后疾病恶化的伴EGFR外显子20插入突变（经FDA核准的检测检出）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。 中国药品审评中心(CDE)同时已受理mobocertinib用于先前已接受过至少一种全身化疗的伴EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的1/2期试验结果的送审。 5.EGFR外显子18点突变（G719X突变） EGFR外显子21点突变（L861Q突变） EGFR 外显子20点突变（S768I突变） L861Q、G719X和/或S768I等属于EGFR罕见突变，发生率较低。临床研究显示，阿法替尼的疗效在EGFR罕见突变患者中较一代EGFR靶向药具有统计学上的显著优势。2018年1月，美国FDA已批准阿法替尼作为补充性新药，用于肿瘤具有非耐药性罕见EGFR突变(L861Q、G719X和/或S768I)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 苏特替尼是一种针对罕见EGFR基因突变的国产靶向药，是阿法替尼的同类药。由周彩存教授牵头的II临床试验，马来酸苏特替尼胶囊治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（仅限非耐药性罕见EGFR突变，L861Q、G719X和/或S768I）探索性临床研究，目前还未公布试验数据。 香港唯安医务中心由具备超过15年医疗经验香港肿瘤专科医生及多年经营香港医疗集团的管理团队共同创办，主要提供综合癌症服务，包括癌症的早期筛查、诊断、治疗和远程会诊等服务。电话：00852-51641423，微信:hkweian 医生可根据患者的情况，给予专业的诊断并在免疫治疗、靶向治疗、化疗、放射治疗等不同的方法中为患者提供最合适的治疗方案。
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